Tadalafil là một piperazinedion được tổng hợp toàn phần có khả năng ức chế enzym PDE-5 nên được sử dụng làm thuốc trong điều trị rối loạn sinh lý nam giới và còn đƣợc sử dụng để điều trị bệnh tăng huyết áp động mạch phổi. Đây là thuốc sắp hết hạn quyền bảo hộ nên được nhiều quốc gia trên thế giới quan tâm nghiên cứu tổng hợp, nhằm ứng dụng vào sản xuất thương mại. Vì những lý do trên nên việc nghiên cứu tổng hợp tadalafil làm nguyên liệu làm thuốc chữa bệnh rối loạn cương dương ở việt nam là rất cần thiết.
Vì vậy, Cơ quan chủ trì đề tài: Viện Hóa học-Viện Hàn lâm KH&CNVN phối hợp với Chủ nhiệm đề tài: TS. Đoàn Duy Tiên “Nghiên cứu quy trình tổng hợp Tadalafil dùng làm nguyên liệu sản xuất thuốc” rất có ý nghĩa khoa học và thực tiễn. Nhằm mục tiêu xây dựng được quy trình ổn định tổng hợp và tinh chế tadalafil quy mô 200 g/mẻ đạt tiêu chuẩn dược dụng để làm nguyên liệu sản xuất thuốc.
Sau thời gian nghiên cứu, Kết quả nghiên cứu độ ổn định trong điều kiện lão hóa cấp tốc (nhiệt độ 40 độ C 2 độ C và độ ẩm tương đối 75% 5%) của nguyên liệu Tadalafil được tổng hợp Phòng Hóa Dược - Viện Hóa học, Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam cho thấy chất lượng của lô sản phẩm đạt yêu cầu các chỉ tiêu đã thử theo USP 36, chế phẩm ổn định sau 6 tháng bảo quản và theo dõi ở điều kiện lão hóa cấp tốc.
1. Quy trình ổn định tổng hợp và tinh chế tadalafil quy mô 200g/mẻ, sản phẩm đạt tiêu chuẩn dƣợc điển Mỹ USP-36, hiệu suất tổng hợp đạt >35-40%.
2. 01 kg -36.
3. Bộ hồ sơ về thử độc tính cấp và độc tính bán trường diễn của Tadalafil.
4. Bộ hồ sơ về độ ổn định của tadalafil theo phương pháp lão hóa cấp tốc.
5. Các bộ phổ và kết quả phân tích sắc ký của sản phẩm trung gian và tadalafil
6. Hồ sơ kiểm nghiệm tadalafil theo tiêu chuẩn dược điển Mỹ.
7. Thiết bị phản ứng lò vi sóng -Microwave.
- Việc thực hiện đề tài đóng góp thêm tri thức và quy trình công nghệ mới theo các định hướng phát triển của công nghiệp Hóa Dược Việt Nam như đã vạch ra trong Chương trình trọng điểm quốc gia về phát triển công nghiệp Hóa Dược đến năm 2020 của Thủ Tướng Chính Phủ.
- Việc thực hiện đề tài giúp các cán bộ khoa học có cơ hội tích lũy kinh nghiệm vận dụng các kiến thức khoa học cơ bản vào thực hiện một nhiệm vụ khoa học công nghệ cụ thể của đời sống đem lại lợi ích thiết thực cho đất nước.
- Việc sản xuất được tadalafil tại Việt Nam sẽ mở ra cơ hội rất lớn để người bệnh có thể được sử dụng các sản phẩm generic với giá thành hợp lý hơn để điều trị bệnh rối loạn cương dương ở Việt Nam.
*Có thể tìm đọc báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 14196/2017) tại Cục Thông tin KHCNQG.